產品說明
甲氧芐啶注射液說明書
[藥品名稱]
通用名:甲氧芐啶注射液
曾用名:甲氧芐氨嘧啶注射液
英文名:Trimethoprim Injectlon
漢語拼音:Jiayangblanding zhugheye
。
其結構式為：
分子式：C14H18N4O3
分子量：290.32
[性狀]
本品為無色或微黃色的澄明液體。
[藥理毒理]
本品為抗菌消炎藥。其機制為抑制細菌的二氫葉酸還原酶，阻礙細菌的葉酸代謝，與磺胺類藥合用時，能使細菌的代謝遭到雙重阻礙，從而增強抗菌效果。與某些抗生素合用時，也有增效作用，因此作磺胺類藥和某些抗生素的增效劑。
[藥代動力學]
肌內給藥10~30分鐘吸收，吸收速率的快慢與注射部位的血流速度有關，吸收后在休內分布廣泛，組織中的濃度比血中濃度高，與血漿蛋白結合率為30%~46%，甲氧芐啶主要從尿中排出，24小時由尿排出給藥量的40%~50%，少量經膽汁排泄，半衰期（t1/2）為8~10小時。
[適應癥]
用于敏感菌引起的急性單純性下尿路感染初發病例。本品一般與磺胺藥聯合用藥。
[用法用量]
靜脈滴注。
一次30~100mg, 一日80~200mg.
[不良反應]
1． 由于本品對葉酸代謝的干擾可產生血液系統不良反應，可出現白細胞減少，血小板減少或高鐵血紅蛋白性貧血。一般白細胞及血小板減少系輕度，及時停藥可望恢復，也可加用葉酸制劑。
2． 過敏反應：可發生瘙癢、皮疹、偶可呈嚴重的滲出性多形紅斑。
3． 惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應，一般癥狀輕微。
4． 偶可發生無菌性腦膜炎，有頭痛、頸項強直、惡心等表現。
[禁忌]
1． 新生兒、早產兒及2個月以下嬰兒禁用。
2． 嚴重肝腎疾病患者禁用。
3． 白細胞減少、血小板減少、紫癜癥等血液病患者禁用。
4． 對本品過敏者禁用。
[注意事項]
1. 下列情況應慎用：肝功能損害，由于葉酸缺乏的巨幼紅胞性貧血或其他血液系統疾病，腎功能損害。
2. 用藥期間應定期進行周圍血象檢查，在療程長、用藥量大、老年、營養不良及服用抗癲癜藥者易出現葉酸缺乏癥，如周圍血象中白細胞或血小板等已有明顯減少則需停用本品。
3. 本品易產生耐藥性，一般不單獨使用。
4. 遇結晶析出時，可溫熱使溶解，澄明后使用。
[孕婦及哺乳期婦女用藥]
孕婦及哺乳期婦女慎用。
[兒童用藥]
早產兒及2個月以下嬰兒禁用。
[老年患者用藥]
老年患者應用本品易出現葉酸缺乏癥，用藥量應酌減。
[藥物相互作用]
1． 骨髓抑制劑與本品合用時發生白細胞、血小板減少的機會增多。
2． 氨苯砜與本品合用時，兩者血藥濃度均可升高，氨苯砜濃度的升高可使不良反應增多且加重，尤其是高鐵血紅蛋白癥的發生。
3． 本品不宜與抗腫瘤藥、2，4-二氨基嘧啶類藥物同時應用，也不宜在應用其他葉酸拮抗藥治療的療程之間應用本品，因為有產生骨髓再生不良或巨幼紅細胞貧血的可能。
4． 與利福平合用時可明顯增加本品清除，血清半衰期縮短。
5． 與環孢素合用可增加腎毒性。
6． 本品可干擾苯妥英的肝內代謝，增加苯妥英的半衰期（t1/2）達50%，并使其清除率降低30%。
7． 與普魯卡因胺合用時可減少普魯卡因胺的腎清除，致普魯卡因胺及其代謝物NAPA的血濃度增高。
8． 與華法林合用時可抑制該藥的代謝而增強其抗凝作用。
[藥物過量]
過量使用本品會出現惡心、嘔吐、頭暈、頭痛、嗜睡、神智不清、骨髓抑制等。
逾量的處理：
（1） 給尿液酸化藥促進本品排泄。
（2） 支持療法。
（3） 血液透析。長期使用本品會引起骨髓抑制，造成血小板、白細胞的減少和巨細紅細胞性貧血。當出現骨髓抑制癥狀時，患者應立即停藥同時每天肌內注射甲酰四酰四氫葉酸5~15mg, 直至造血功能恢復正常。
[規格]
2ml： o.1g
[貯藏]
遮光，密閉保存。
[有效期]
暫定2年
[批準文號] 國藥準字H13023829
[生產企業]
企業名稱：閻－麥迪利制藥有限公司
[總經銷] 海南登峰藥業有限公司（北京營銷中心）
[經銷地址] 北京市宣武區黑窯廠西里10號樓西側二層
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